[发明专利]一种17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮的改进合成方法无效

专利信息
申请号: 201310576849.9 申请日: 2013-11-19
公开(公告)号: CN103724387A 公开(公告)日: 2014-04-16
发明(设计)人: 廖俊;汤鑫欣;曾建华;仇玲玲;喻致蓉;刘小波;李桂莲;魏旭力;薛俊;冯旋 申请(专利权)人: 华中药业股份有限公司
主分类号: C07J7/00 分类号: C07J7/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 441021 *** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及氢化可的松中间体17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮的合成方法改进,包括如下的步骤:本发明以3β-羟基-16α,17α-环氧-5-孕甾烯-20-酮为起始物,在进行沃氏氧化反应前,先进行开环氯代反应和氢解脱氯反应。本发明使用了价廉、易得的原料,降低了生产成本,同时减少了杂质,简化了生产操作,便于反应控制,适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 17 羟基 20 改进 合成 方法
【主权项】:
1.一种17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮的改进合成方法,其以3β-羟基-16α,17α-环氧-5-孕甾烯-20-酮为起始物,依次包括如下步骤:步骤⑴:以3β-羟基-16α,17α-环氧-5-孕甾烯-20-酮(Ⅱ)为原料,通过一步开环卤代的方法制备化合物16-氯-3β,17α-二羟基-5-孕甾烯-20-酮(Ⅲ);步骤⑵:将化合物16-氯-3β,17α-二羟基-5-孕甾烯-20-酮(Ⅲ)通过一步氢解脱氯的方法制备化合物3β,17α-二羟基-5-孕甾烯-20-酮(Ⅳ);步骤⑶:将化合物3β,17α-二羟基-5-孕甾烯-20-酮(Ⅳ)通过一步沃氏氧化的方法制备化合物17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(Ⅰ)。
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