[发明专利]一种沙格列汀手性中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 201310586363.3 申请日: 2013-11-19
公开(公告)号: CN103555683A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 罗煜;丁时诚;瞿旭东 申请(专利权)人: 南京博优康远生物医药科技有限公司
主分类号: C12N9/04 分类号: C12N9/04;C12N15/53;C12N15/63;C12N1/21;C12P15/00;C07D209/52;C12R1/01
代理公司: 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 代理人: 于永进
地址: 210032 江苏省南京市浦口区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种来源于地芽孢杆菌的苯丙氨酸脱氢酶(PDH)突变体,其与野生型PDH相比具有提高的酶活力和热稳定性。还提供了一种利用本发明的PDH突变体催化合成沙格列汀手性中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸(Boc-HAG)的方法。根据本发明的方法,两步反应直接得到Boc-HAG,e.e.值超过99.9%,并且降低了副产物的产生,12小时即可达到95%的产率,大幅度缩短了催化时间,降低了能耗,简化了后处理过程。
搜索关键词: 一种 沙格列汀 手性 中间体 合成 方法
【主权项】:
一种来源于地芽孢杆菌(Geobacillus sp.)的苯丙氨酸脱氢酶(PDH)突变体,其特征在于,与野生型PDH相比,在氨基酸序列的第93和288位氨基酸残基有取代突变,并具有提高的酶活力和/或热稳定性;其中,PDH氨基酸序列的编号以SEQ ID NO:1为基准。
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