[发明专利]一种制备利伐沙班的方法有效
| 申请号： | 201310592103.7 | 申请日： | 2013-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN104650057B | 公开（公告）日： | 2019-04-23 |
| 发明（设计）人： | 彭俊;邹春兰;吴禄春;万咏春;何伟;宋英治 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4‑{4‑[（5S）‑5‑（氨基甲基）‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐，在选自2,4，6‑三氯‑1,3,5‑三嗪（TCT）、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二卞氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪和4,6,‑二苯氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。该方法操作简单实用、低成本、高收率而且环保、原料易得、后处理简单、收率和纯度极大提高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 利伐沙班 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的利伐沙班的方法，包括将式II的4‑{4‑[（5S）‑5‑（氨基甲基）‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮 (Ⅱ)或其盐，在选自2,4，6‑三氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得，![]()
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