[发明专利]一种5-(3-吲哚基)-噁唑类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种式（Ⅰ）所示结构的5-(3-吲哚基)-噁唑类化合物的制备方法，该方法包括：在碘单质和二甲基亚砜的存在下，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触反应。本发明的制备方法采用的原料廉价易得，制备方法简单，步骤较短，且在合成操作时可以采用一锅法进行接触反应，产率较高可达84%，特别适合于工业生产。

主权项

一种式（Ⅰ）所示结构的5‑(3‑吲哚基)‑噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：在碘单质和二甲基亚砜的存在下，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触反应，在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R1和R3为氢原子、卤素、碳原子数为1‑5的取代或未取代的烷基，R2为氢原子、叔丁氧羰基、9‑芴甲氧羰基、三苯甲基、苄基、苄氧羰基或对甲氧苯基；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R4为氢原子、碳原子数为1‑8的取代或未取代的烷基、碳原子数为1‑8的硫醚基、碳原子数为1‑8的醚基或碳原子数为7‑12的取代或未取代的芳烷基；优选地，在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R1和R3为氢原子、卤素、碳原子数为1‑3的取代或未取代的烷基，R2为氢原子、叔丁氧羰基或9‑芴甲氧羰基；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R4为氢原子、碳原子数为1‑5的取代或未取代的烷基、碳原子数为1‑5的硫醚基、碳原子数为1‑5的醚基或碳原子数为7‑10的取代或未取代的芳烷基；更优选地，在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R1为氢原子，R2为氢原子，R3为氢原子；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R4为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、2‑甲硫基乙基、羟甲基、1‑羟基乙基、1‑(3‑吲哚基)甲基或苯甲基。