[发明专利]一种富马酸比索洛尔新的合成工艺

摘要

本发明涉及一种新的制备富马酸比索洛尔的方法。其技术方案为:在碱的催化作用下，中间体1（甲苯-4-磺酸3-异丙基-2-氧代恶唑烷-5-基甲基酯）和中间体2（4-（2-异丙氧基乙氧基甲基）-苯酚）于溶剂中加热反应，得到中间体3（5-[4-（2-异丙氧基乙氧基甲基）-苯氧基]-3-异丙基恶唑烷-2-酮）；中间体3经过水解、成盐得到富马酸比索洛尔。本发明的优点在于：避免了高真空蒸馏的操作，减少了反应产生杂质，产品易于纯化。

主权项

1.一种制备富马酸比索洛尔的新方法，其特征在于：所述方法包括以下几个步骤：a、将中间体1（甲苯-4-磺酸3 -异丙基-2-氧代恶唑烷-5-基甲基酯）与中间体2（4-（2-异丙氧基乙氧基甲基）-苯酚）在碱性环境中反应，得到中间体3（5 - [4-（2-异丙氧基乙氧基甲基）-苯氧基] -3-异丙基恶唑烷-2-酮）；b、将中间体3（5 - [4-（2-异丙氧基乙氧基甲基）-苯氧基] -3-异丙基恶唑烷-2-酮）溶于一种或多种溶剂中，与开环剂反应，得到游离态的比索洛尔；c、将游离态比索洛尔溶于乙醇，于50 ℃与富马酸反应2h，冷却析晶，过滤，得到富马酸比索洛尔。