[发明专利]一种醋酸乌利司他关键中间体新的合成方法无效
| 申请号： | 201310599545.4 | 申请日： | 2013-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN103588845A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;管玫;吕光辉;海俐;余永国;李晓岑 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07J21/00 | 分类号： | C07J21/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供一种孕酮受体调节剂醋酸乌利司他关键中间体（式I）合成的新方法。该中间体由化合物（式II）经过17位氰基化，硅基保护，格氏加成，酸处理，羰基保护等反应得到。本发明制备方法构思巧妙，具有收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 醋酸 乌利司 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸乌利司他关键中间体新的合成方法，其特征在于，该方法包含以下几个步骤：a、于-20℃~80℃下，在咪唑存在下，化合物III与合适的羟基保护剂反应0.5h~24h，生成化合物IV；![]()
R=三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基；b、于0℃~120℃下，化合物IV与合适的甲基格式试剂在合适溶剂中反应1h~24h后，经过酸处理得到化合物V；![]()
c、于-20℃~80℃下，在酸性环境中，化合物V与乙二醇在原甲酸三乙酯或原甲酸三甲酯反应1h~24h后，生成化合物I。![]()
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