[发明专利]一种（3,5-双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201310616275.3 | 申请日： | 2013-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104672208B | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 余正坤;杜旺明;王连弟 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成具有潜在生物活性的（3,5‑双三氟甲基吡唑基）吡啶衍生物的方法。在加热条件下，以2‑溴吡啶衍生物为原料与水合肼及六氟乙酰丙酮发生取代/环化/脱水反应，合成（3,5‑双三氟甲基吡唑基）吡啶。与已报道的合成方法相比较，本发明具有原料易得、合成效率高和产物易于衍生化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 双三氟 甲基 吡唑 吡啶 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物的合成方法，(3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物(1)结构式如下，取代基R为溴原子或3,5‑二甲基吡唑基；其特征在于：以2‑溴吡啶衍生物(2)为起始原料，通过与水合肼(3)发生反应生成吡啶基取代肼(4)，再与六氟乙酰丙酮(5)发生环化反应生成(3,5‑双三氟甲基‑4,4‑二氢‑5‑羟基‑吡唑基)吡啶(6)，最后发生脱水反应，生成(3,5‑双三氟甲基吡唑基)吡啶衍生物(1)；2‑溴吡啶衍生物(2)的结构如下，取代基R为溴原子或3,5‑二甲基吡唑基；合成路线如下述反应式所示，分为三步进行，
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