[发明专利]一种5-氟胞嘧啶的制备方法

摘要

本发明公开了一种5-氟胞嘧啶的制备方法，所述方法包括如下步骤：1）胞嘧啶与卤代试剂在0~80℃下于有机溶剂中进行卤代反应制得中间体（Ⅰ）；2）中间体（Ⅰ）与氨基保护剂在0~120℃下反应制得中间体（Ⅱ）；3）中间体（Ⅱ）与氟代试剂在70~200℃下于极性非质子溶剂或氟化氢中进行氟代反应制得中间体（Ⅲ），中间体（Ⅲ）直接进行氨基脱保护反应，经分离、提纯后制得5-氟胞嘧啶。本方法中的工艺路线合理，产品收率高、质量好，氟代试剂生产安全性高，操作简单，适于工业化生产。

主权项

1.一种5-氟胞嘧啶的制备方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：1）胞嘧啶与卤代试剂在0~80℃下于有机溶剂中反应制得中间体（Ⅰ）；2）步骤1）得到的中间体（Ⅰ）与氨基保护剂在0~120℃下反应制得中间体（Ⅱ）；3）步骤2）得到的中间体（Ⅱ）与氟代试剂在70~200℃下于极性非质子溶剂或氟化氢中进行氟代反应制得中间体（Ⅲ），中间体（Ⅲ）直接进行氨基脱保护反应，再经分离、提纯后制得5-氟胞嘧啶，制备路线如下：上述的中间体（Ⅰ）、中间体（Ⅱ）和中间体（Ⅲ）分别为制备路线中的（Ⅰ）、（Ⅱ）和（Ⅲ）；其中X是卤素Cl、Br、I中的一种或几种；R是氨基保护基。