[发明专利]一种制备吡喹酮的方法无效
| 申请号： | 201310675707.8 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103739601A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 许刘华;刘明明;邢将军;刘加根 | 申请（专利权）人： | 江苏诚信制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226200 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备吡喹酮的方法，采用一锅法，将氯乙醛缩二甲醇与氨气水溶液进行氨解反应，生成氨基乙醛缩二甲醇；将β-苯乙胺与氯乙酰氯，在有机溶剂中碱性环境下进行缩合反应，生成中间体1；中间体1与氨基乙醛缩二甲醇在有机溶剂中进行缩合反应生成中间体2；中间体2在酸性催化剂下环合生成中间体3；所述的中间体3与环己甲酰氯在有机溶剂中碱性环境下反应，通过溶剂析晶得到目标产物吡喹酮。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 吡喹酮 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备吡喹酮的方法，其特征在于：采用一锅法，该方法包括下述步骤： 1)将氯乙醛缩二甲醇与浓度为20～40％氨气水溶液进行氨解反应，生成氨基乙醛缩二甲醇；所述的氯乙醛缩二甲醇与氨气的摩尔比为1：15～30； ![]()
2)将β-苯乙胺与氯乙酰氯，在氯代烷烃的碱性环境下进行缩合反应，生成中间体1；所述的β-苯乙胺与氯乙酰氯的摩尔比为1：0.8～2.5； ![]()
3)将步骤2)中生成的所述中间体1与步骤1)中所述的氨基乙醛缩二甲醇在有机溶剂中进行缩合反应生成中间体2；所述的中间体1与所述的氨基乙醛缩二甲醇的摩尔比为1：1.2～4.0； ![]()
4)将步骤3)中所得的中间体2在酸性催化剂下环合生成中间体3；所述的中间体2与酸性催化剂的摩尔比为1：1.2～5.0；所述的酸性催化剂包括硫酸、甲烷磺酸中的一种； ![]()
5)所述的中间体3与环己基甲酰氯在有机溶剂中反应，采用溶剂析晶生成目标产物吡喹酮；所述的中间体3与环己基甲酰氯的摩尔比为1：1.0～2.0；所述的析晶溶剂为异丙醇或丙酮中的一种。 ![]()
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