[发明专利]氮杂吲哚类衍生物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201310680064.6 申请日: 2013-12-11
公开(公告)号: CN104710417B 公开(公告)日: 2020-09-08
发明(设计)人: 田红旗;范伟;刘强 申请(专利权)人: 上海科州药物研发有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/501;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 代理人: 张丹
地址: 200051 上海市张*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及本发明涉及一种氮杂吲哚类衍生物及其合成方法,具体的说是由氮杂吲哚类化合物通过傅克烷基化反应与不同类型的苄基醇作用选择性合成C‑3位烷基化的氮杂吲哚类衍生物。此方法反应条件温和,反应活性高,生成的产物专一,产率高,后处理简便,精简了合成步骤,能通过一步反应得到氮杂吲哚类衍生物。其中7‑氮杂吲哚类衍生物有很好的生理活性。
搜索关键词: 吲哚 衍生物 及其 合成 方法
【主权项】:
一种氮杂吲哚类衍生物的合成方法,其特征在于:反应条件如下:以下式所示的氮杂吲哚类化合物A与苄基醇通过反应合成氮杂吲哚类衍生物C,反应式如下:上述反应使用的催化剂选自三氟甲磺酸﹑三氟乙酸﹑三氟化硼乙醚或浓硫酸至少一种;催化剂当量为1‑20eq;溶剂任意选自二氯甲烷﹑1,2‑二氯乙烷﹑三氟乙酸﹑乙酸﹑氯仿﹑乙酸乙酯至少一种;苄基醇B当量为1‑10eq;氮杂吲哚类化合物A的反应浓度0.01‑10mol/L;反应温度任意选自‑78℃‑100℃;反应时间任意选自0.5h~24h,所述当量为该物质与氮杂吲哚类化合物A的摩尔比。
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