[发明专利]一种抗肿瘤药伊马替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201310697333.X | 申请日： | 2013-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN103664874A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 徐明;何镭;郭飞 | 申请（专利权）人： | 沈阳中海药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;王为 |
| 地址： | 110300 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤药伊马替尼的制备方法，所述方法包括，N-(4-甲基-3-溴苯基)-4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-苯甲酰胺(Ⅳ)和双频哪醇硼酸酯在格式试剂的作用下生成芳基硼酸酯（III）,(Ⅲ)再与4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶(II)发生亲核取代反应生成伊马替尼(Ⅰ)，此方法具有反应条件温和、后处理简单和反应收率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药伊马替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物伊马替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）Suzuki偶联反应：N-(4-甲基-3-溴苯基)-4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-苯甲酰胺(Ⅳ)和双频哪醇硼酸酯在格式试剂的作用下生成芳基硼酸酯（III），![]()
2）亲核取代反应：化合物III与4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶(II)在催化剂作用下发生亲核取代反应，得到目标产物伊马替尼(Ⅰ)：![]()
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