[发明专利]一种酒石酸卡巴拉汀的合成工艺无效

专利信息
申请号: 201310700006.5 申请日: 2013-12-18
公开(公告)号: CN103664703A 公开(公告)日: 2014-03-26
发明(设计)人: 彭超;陶长戈 申请(专利权)人: 成都医路康医学技术服务有限公司
主分类号: C07C271/44 分类号: C07C271/44;C07C269/06;C07C59/255;C07C51/41
代理公司: 四川力久律师事务所 51221 代理人: 曹晋玲;刘雪莲
地址: 610041 四川省成都市高*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种酒石酸卡巴拉汀的合成工艺,步骤如下:以间羟基苯乙酮为原料,经过与盐酸羟胺成肟反应,然后用催化剂催化还原3-羟基苯乙酮肟得3-(1-氨基乙基)苯酚;然后进行N-甲基化反应得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚,再和甲乙氨基甲酰氯反应成酯,即得外消旋的卡巴拉汀;通过DDTA拆分,再与酒石酸成盐得酒石酸卡巴拉汀。本发明相对于其他工艺具有收率高,污染小,操作简单等特点,适于工业化大生产。
搜索关键词: 一种 酒石酸 卡巴拉汀 合成 工艺
【主权项】:
一种酒石酸卡巴拉汀的合成工艺,包括以下步骤:步骤(1),以间羟基苯乙酮为原料,经过与盐酸羟胺成肟反应,然后用催化剂催化还原3‑羟基苯乙酮肟得中间体Ⅰ:3‑(1‑氨基乙基)苯酚;步骤(2),将步骤(1)所得的中间体Ⅰ进行N‑甲基化反应得到中间体Ⅱ:3‑(1‑(二甲基氨基)乙基)苯酚;步骤(3),将中间体Ⅱ和甲乙氨基甲酰氯反应成酯,即得外消旋的卡巴拉汀;步骤(4),将外消旋卡巴拉汀经DDTA拆分,再与酒石酸成盐得酒石酸卡巴拉汀。
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