[发明专利]一种基于炔丙酰胺的亲电碘环化反应合成噁唑啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201310703228.2 | 申请日： | 2013-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN104710376B | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 万伯顺;呼延成;吴凡 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备多官能化的噁唑啉衍生物的方法。具体方法是由简单制备得到的炔丙酰胺与N‑碘代丁二酰亚胺发生亲电碘环化反应制备多官能化的噁唑啉衍生物。炔丙酰胺可以由廉价易得的起始原料简单制备得到，且后续的亲电碘环化反应操作简便，条件温和，不使用金属催化剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 炔丙酰胺 亲电碘 环化 反应 合成 噁唑啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备多官能化的噁唑啉衍生物的方法：以下式所示的N ‑磺酰基取代的炔丙酰胺1和N‑碘代丁二酰亚胺2为原料合成多官能化的噁唑啉类化合物，反应式如下：其中溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）、乙腈、1,4‑二氧六环中的一种以上，反应温度在20‑60℃之间；R1、R3为萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、CF3、F、Cl、Br、I、NO2中的一种或多种，R2为苯基或甲基取代的苯基。
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