[发明专利]一种盐酸萘替芬的制备方法无效
| 申请号： | 201310708291.5 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103664631A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 权正军;胡旺华;张彰;王喜存 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/30;C07C231/08;C07C233/65 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备盐酸奈替芬的方法，属于药物化学合成技术领域。该方法以1-萘甲酸为起始原料，在SOCl2存在下与甲胺水溶液反应制得N-甲基-1-萘甲酰胺，再使N-甲基-1-萘甲酰胺与甲醛、苯乙烯在Lewis酸催化下进行多组分反应制得羰基化的萘替芬，然后经水合肼-KOH还原，盐酸酸化，分离，得到盐酸萘替芬。本发明通过廉价Lewis酸催化的胺、甲醛及苯乙烯三组分一锅法反应，一步构建了烯丙基结构单元，大大简化了反应，提高了产率；无需贵金属催化剂，降低了盐酸奈替芬的生产成本；原料及各种试剂均价廉易得，操作过程简单，后处理工艺简单，为工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 萘替芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
种制备盐酸萘替芬的方法，是以1‑萘甲酸为起始原料，在SOCl2存在下与甲胺水溶液反应制得N‑甲基萘甲酰胺，N‑甲基萘甲酰胺与甲醛、苯乙烯在Lewis酸催化下进行多组分反应制得羰基化的萘替芬，然后经水合肼‑KOH还原、盐酸酸化，分离，得到固体产品盐酸萘替芬。
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