[发明专利]一种伏立康唑的制备方法在审
| 申请号： | 201310728215.0 | 申请日： | 2013-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN104744441A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | 李磊 | 申请（专利权）人： | 李磊 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 213212 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种伏立康唑的制备方法，具体步骤如下：往甲醇钠的甲醇溶液中，加入α-氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液，环合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮,氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶，将其溶于四氢呋喃，滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中，加入1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮的四氢呋喃溶液，反应得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇，将其溶于乙醇，加入10%钯-碳和乙酸钠，再经拆分得伏立康唑。所述的一种伏立康唑的制备方法，其制备方法简单，生产成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伏立康唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伏立康唑的制备方法，其特征是具体步骤如下：在0℃，往甲醇钠的甲醇溶液中，加入α‑氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液，环合得6‑乙基‑5‑氟嘧啶‑4(3H)‑酮,将其和三氯氧磷一起回流反应，氯化得4‑氯‑6‑乙基‑5‑氟嘧啶，将其溶于四氢呋喃，在‑70℃下，滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中，搅拌3h后，加入1‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)乙酮的四氢呋喃溶液，反应得3‑(4‑氯‑5‑氟嘧啶‑6‑基)‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)丁‑2‑醇，将其溶于乙醇，加入10%钯‑碳和乙酸钠，加氢脱氯，再经拆分得伏立康唑。
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