[发明专利]一种“一锅法”制备泰诺福韦的新工艺有效
| 申请号： | 201310729269.9 | 申请日： | 2013-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN104744512B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;岳利剑;周平;斯涛;赵茂先;张银 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种“一锅法”制备泰诺福韦的新工艺。本发明摒弃了传统的三步复杂操作，简化为“一锅法”操作，避免了中间环节复杂的后处理操作，极大地提高了生产效率。本发明步骤简洁，条件温和，容易操作，易于放大，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 制备 泰诺福韦 新工艺 | ||
【主权项】：
一种“一锅法”制备泰诺福韦(V)的新工艺；合成路线如下：其中包含如下的反应步骤：1)腺嘌呤(I)溶于合适的有机溶剂中，在催化量无机碱作用下，与R‑碳酸丙烯酯反应，生成化合物II；反应液不经处理，直接投入下一步；2)向反应液中加入合适的碱，滴加化合物III，在合适的温度下，反应生成化合物IV；反应完毕，滴加合适的酸，中和碱；反应液不经处理，直接投入下一步；3)向反应液中滴加合适的水解试剂，在合适的温度下，反应生成化合物V；反应完毕，加水淬灭反应，加氢氧化钠溶液调pH值，使产品泰诺福韦(V)析出；过滤，水洗，烘干后，即可得到合格产品；其中，在3)步骤中所用的水解试剂为三甲基溴硅烷。
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