[发明专利]一种奥美沙坦酯的合成方法有效
| 申请号： | 201310729606.4 | 申请日： | 2013-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103724333A | 公开（公告）日： | 2014-04-16 |
| 发明（设计）人： | 唐子安;赵志炎 | 申请（专利权）人： | 南通康鑫药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226500 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥美沙坦酯的合成方法，由下述步骤制成：(1)将式(Ⅰ)化合物、氢氧化钠、二氧六环和水混合，搅拌，反应，反应液用乙酸乙酯萃取，合并有机层，氯化钠水溶液洗涤，干燥得到(Ⅱ)化合物；(2)将得到式(Ⅱ)化合物溶于二甲基甲酰胺中，加入碳酸钾，搅拌滴加4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧环戊烯-2-酮和二甲基甲酰胺的混合液，反应液用乙酸乙酯萃取，干燥，减压浓缩，静置，过滤得到式(Ⅲ)化合物；(3)将式(Ⅲ)化合物溶于醋酸中，搅拌，TLC检测反应终点，加入定量水，冰浴冷却析出沉淀，过滤，滤液浓缩，乙酸乙酯萃取，干燥，乙醇重结晶得到目标产物。本发明方法操作简便，副反应少，方法更合理，收率高，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥美沙坦酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥美沙坦酯的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)制备式(Ⅱ)化合物：将式(Ⅰ)化合物、氢氧化钠、二氧六环和水混合，搅拌，反应，反应液用乙酸乙酯萃取，合并有机层，氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥得到(Ⅱ)化合物；![]()
(2)制备式(Ⅲ)化合物：将得到式(Ⅱ)化合物溶于二甲基甲酰胺中，加入碳酸钾，搅拌滴加4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧环戊烯-2-酮和二甲基甲酰胺的混合液，反应液用乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，静置，过滤得到式(Ⅲ)化合物；![]()
(3)制备式(Ⅳ)目标产物：将式(Ⅲ)化合物溶于醋酸中，搅拌，TLC检测反应终点，加入定量水，冰浴冷却析出沉淀，过滤，滤液浓缩，乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，乙醇重结晶得到目标产物；![]()
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