[发明专利]一种天然活性药物-多糖靶向复合物的制备及其抗肿瘤的应用

摘要

本发明涉及一种具有抗肿瘤活性和靶向性的天然活性药物-多糖靶向复合物。这类偶联物通过化学接枝将天然活性药物引入多糖骨架上，与具有靶向传递能力的配体—二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-茴香酰胺物理混合，形成天然活性药物-多糖靶向复合物，在水中可以自组装形成纳米胶束，其特征包括：1)具有靶向传递能力，提高制剂的肿瘤转运效率，减少不良反应，增加患者的耐受性；2)疏水基团形成的疏水内核可以物理包裹抗肿瘤药物，显著改善抗肿瘤药物的水溶性；3)通过化学偶联及物理包裹抗肿瘤药物，可以实现肿瘤联合治疗的效果，降低毒副作用。本发明制备方法简单，容易操作，产率较高，容易实现工业化。

主权项

一种天然活性药物‑多糖靶向复合物，其特征在于该天然活性药物‑多糖靶向复合物是通过下列方法制备得到的：将具有抗肿瘤活性的天然活性药物通过化学偶联的方法接枝到多糖的骨架上，与具有靶向传递能力的配体—二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑茴香酰胺(DSPE‑PEG‑AA)物理混合，形成天然活性药物‑多糖靶向复合物。