[发明专利]伊伐布雷定的制备方法有效
| 申请号： | 201310751555.5 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103772281A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 陈羲;柴雨柱;郭璇;蒋秋玲;朱谧;杨治旻;田舟山 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及伊伐布雷定的制备方法，其特征是以(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐、1-溴-3-氯丙烷、7,8-二甲氧基-1,3,4,5-四氢苯并氮杂卓-2-酮为原料，不再需进行中间体的分离提纯，一锅煮制备伊伐布雷定。本方法可以使原本需要多次前后处理的反应一次完成，极大地缩短了反应周期，减少了反应物和溶剂的使用，在提高产品纯度和产率的同时大大降低了工业化生产的成本，提高了生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 布雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊伐布雷定（Ⅰ）的制备方法，其特征在于以化合物Ⅱ、1-溴-3-氯丙烷、化合物Ⅲ为原料，经游离反应、氯丙基化反应和缩合反应制得伊伐布雷定，各步中间体不经过分离提纯而实现“一锅煮”生产，具体包括如下步骤：a）在反应釜中加入化合物Ⅱ、三乙胺、1-溴-3-氯丙烷，在非质子溶剂中进行连续反应，控制反应温度-10℃～15℃，其中化合物Ⅱ、三乙胺、1-溴-3-氯丙烷的投料摩尔比为1：（2～4）：（1～1.5）；b）滴加碱和化合物Ⅲ混合于非质子溶剂中的溶液，控制反应温度25℃～40℃，其中化合物Ⅲ与化合物II的投料摩尔比为（0.5～1.5）：1；![]()
反应全程通入氮气保护。
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