[发明专利]作为AKT激酶抑制剂的取代的咪唑并吡嗪

摘要

本发明涉及作为Pi3K/Akt通路的有效抑制剂的式(I)的化合物、它们的制备方法以及它们作为药物的用途。

主权项

式(I)的化合物，或者所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或者所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐，其中R¹为氢、羟基，或者选自1‑6C‑烷基、1‑6C‑烷氧基的基团，其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次：羟基、卤素、1‑6C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑6C‑烷氧基、‑NR⁷R⁸、氰基、(＝O)、‑C(O)NR⁷R⁸、‑C(O)OR⁹、‑NHC(O)R¹⁰、‑NHS(O)₂R¹⁰、杂芳基，其中所述取代基可任选地被1‑6C‑烷氧基取代，R²为氢、卤素、C(O)OR⁹、CO(NR⁷R⁸)，或者1‑6C‑烷基其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次：羟基、卤素、1‑6C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑6C‑烷氧基、‑NR⁷R⁸、氰基、‑C(O)NR⁷R⁸、‑C(O)OR⁹、‑NHC(O)R¹⁰、‑NHS(O)₂R¹⁰、‑NH‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，R³为氢、1‑6C‑烷基，R⁴为任选地被1‑6C‑烷基、卤素、氰基取代的苯基，R⁵为氢、卤素，R⁶为氢、1‑6C‑烷基，X为‑CH₂‑，Y为‑CH₂‑、‑CH(OH)‑，可以相同或不同的R⁷、R⁸为氢、羟基、3‑7C‑环烷基，或者选自1‑4C‑烷基、1‑6C‑烷氧基的基团，其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次：卤素、羟基、单‑或二‑(1‑4C‑烷基氨基)、1‑4C‑烷氧基或3‑7C‑环烷基，或者，R⁷和R⁸连同它们连接的氮也可形成饱和的或不饱和的3‑6C‑杂环，其任选地被(＝O)取代，R⁹为氢、1‑6C‑烷基，R¹⁰为1‑4C‑烷基(任选地被卤素、羟基以相同的或不同的方式取代一次或多次)或3‑7C‑环烷基。