[发明专利]用于制备HIV附着抑制剂哌嗪前药化合物的方法

摘要

记载了利用起始原料(BBB)制备化合物(AAA)的方法。

主权项

制备化合物的方法，所述方法包括：(a) 使化合物1与酰氯化合物反应，以形成化合物2；然后(b) 使化合物2与二取代的胺(R²)₂NH在碱中接触，以产生化合物3；其后(c) 使化合物3与二羟基化合物在酸溶液中反应，其中羟基之间的连接基是C₁–C₆烷基，以得到化合物4；且(d) 使化合物4与化合物在酸中反应，以产生化合物5；(e) 使化合物5与Me‑X⁴在碱中或与MeO‑R³在酸中接触，以产生化合物6；且(f) 然后使用[O]在化合物6上进行氧化反应，以得到化合物7；且(g) 向化合物7引入三唑基，然后进行官能团互换反应，以获得上述化合物(I)，其中：R¹ = ‑H、‑Boc、‑Piv、‑SO₂芳基、‑CH₂S芳基、‑CH₂OP(O)(OR)₂、‑CH₂OR、‑CH₂芳基；R² = 各自独立地‑H、‑CO₂R、‑SO₂芳基、‑CHO；R³和R⁴ = 各自独立地‑H、‑CO₂R、‑CH₂SR、‑CH₂OR、‑CH(OR)₂、‑CH(OR)(NR₂)、‑CH(NR₂)₂、(C₁‑C₆)烷基；R = 各自独立地‑H、‑C₁‑C₆烷基、‑芳基、‑CH₂芳基；X¹ = ‑H、‑Cl、‑Br、‑I、；X² = ‑Cl、‑Br、‑I、‑N(R²)₂、‑OSO₂RX³ = 各自独立地‑H、‑OR、‑NR₂、‑Cl、‑Br、‑I、‑SR、‑SO₂R、‑SO₃R、‑SR₂⁺；且X⁴ = ‑Cl、‑Br、‑I、OTs、+NR₃、‑吡啶鎓、和。