[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的咪唑基酮衍生物

摘要

本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3和R4n如本文所述，包含该化合物的组合物和使用该化合物作为醛固酮合酶抑制剂的方法。

主权项

式(I)化合物其中R1是甲基，乙基，异丙基，戊‑3‑基或氰基苯基；R2是H，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R3是H，氯或甲氧基；R4是卤素，氰基，烷硫基或取代的氨基，其中取代的氨基被R8和R9取代；或R3和R4一起形成‑CH2‑CH2‑C(O)‑N(CH3)‑或‑CH＝CH‑S‑；R8是烷基，甲酰基，烷基羰基或烷氧基羰基；R9是H或烷基；或药用盐；其中，烷氧基表示式‑O‑R’的基团，其中R’是烷基；烷硫基表示式‑S‑R’的基团，其中R’是烷基；并且烷基表示1至12个碳原子的单价直链或支链饱和烃基；条件是排除(4‑氯苯基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮；2‑氟‑4‑[(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)羰基]‑甲酮；4‑[(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)羰基]‑苄腈；2‑溴‑4‑[(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)羰基]‑苄腈；(4‑氯苯基)[1‑(1‑甲基乙基)‑1H‑咪唑‑5‑基]‑甲酮；(1‑正丁基‑1H‑咪唑‑5‑基)(4‑氯苯基)‑甲酮；[4‑(1‑甲基乙基)苯基](1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮；(4‑乙基苯基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮；(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)(4‑甲基苯基)‑甲酮；(4‑氯苯基)(1‑乙基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮；(4‑氯‑3‑甲基苯基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)甲酮；(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)[3‑(三氟甲基)苯基]‑甲酮；(2‑氟苯基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮和(3‑溴苯基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑5‑基)‑甲酮。