[发明专利]用于立体选择性制备吡唑甲酰胺的方法有效
| 申请号： | 201380009535.9 | 申请日： | 2013-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN104114539B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | T·斯梅杰卡尔 | 申请（专利权）人： | 先正达参股股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种用于对映选择性制备具有化学式Ib的3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸((1S,4R)‑9‑二氯亚甲基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑5‑基)‑酰胺的方法。 |
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| 搜索关键词： | 用于 立体 选择性 制备 吡唑 甲酰胺 方法 | ||
【主权项】：
一种用于对映选择性制备具有化学式Ib的3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸((1S,4R)‑9‑二氯亚甲基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑5‑基)‑酰胺的方法![]()
该方法包括：a)还原具有化学式II的化合物![]()
用一种手性钌催化剂的对映选择性试剂进行这种还原，以形成具有化学式IIIe的化合物![]()
b)在一种酸的存在下，使具有化学式IIIe的化合物脱水，以形成具有化学式IVa的化合物![]()
c)将具有化学式IVa的化合物与羟胺发生反应，以形成具有化学式Va的化合物![]()
并且d)在一种溶剂以及酰化剂的存在下，将具有化学式Va的化合物的肟氧进行酰化并且最后将获得的产物与具有化学式VI的化合物发生反应![]()
e)将具有化学式Va的化合物与过量的具有化学式VI的化合物发生反应。
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