[发明专利]CDK8/CDK19选择性抑制剂及其在癌症的抗转移和化学预防方法中的用途有效
申请号: | 201380017703.9 | 申请日: | 2013-02-01 |
公开(公告)号: | CN104363913B | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | I.B.罗宾逊;D.C.波尔特;M.P.温特兰德 | 申请(专利权)人: | 申内克斯生物科技公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D239/94;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 美国南卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKI)途径的化合物和方法。更具体地讲,本发明涉及抑制CDKI途径以研究并干预老年化相关疾病和其它CDKI相关疾病的化合物和方法。本发明提供溶解度和/或效力提高的新的化合物及其使用方法。在各个方面,本发明涉及癌症的治疗。本发明提供用于化学预防和预防肿瘤复发或转移的方法。本发明还提供用于治疗某些癌症类型的诊断技术。本发明使用CDK8/19的特异性抑制剂和/或患者中CDK8水平的测量。 | ||
搜索关键词: | cdk8 cdk19 选择性 抑制剂 及其 癌症 转移 化学 预防 方法 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.一种特异性抑制CDK8和CDK19的小分子化合物,其具有以下结构式I或II:
其中每个B独立地为氢或
条件是至少一个B为氢且不超过一个B为氢;D选自‑NH、‑N‑低级烷基或O;且n为0‑2。
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