[发明专利]延迟释放的药物制剂

摘要

由包含核心和用于核心的包衣的延迟释放的制剂实现药物至结肠的延迟释放。所述核心包含药物，且包衣包括外层和核心和外层之间的至少一种选自隔离层和内层的层。所述外层包含对结肠细菌的攻击敏感的第一聚合物材料和具有约pH 5或以上的pH阈值的第二聚合物材料的混合物。所述内层包含可溶于肠液或胃肠液中的第三聚合物材料，所述第三聚合物材料选自至少部分中和的聚羧酸聚合物及非离子聚合物。在其中第三聚合物材料是非离子聚合物的实施方案中，内层包含缓冲剂和碱中的至少一种。隔离层包含可溶于肠液或胃肠液中的非离子聚合物。使用通过将在含水介质中的所述第一聚合物材料与在有机介质中的所述第二聚合物材料组合而形成的包衣制备物将外层直接涂覆于内层或隔离层。本发明的制剂的优点包括当暴露于结肠条件时药物的加速释放以及施用后食物和/或酒精对药物释放的影响的减少或消除。

主权项

1.用于口服施用以递送药物至受试者的结肠的延迟释放的药物制剂，所述制剂包含:核心和用于核心的包衣，所述核心包含药物，且包衣包括外层、位于核心和外层之间的内层，所述外层包含对结肠细菌的攻击敏感的第一聚合物材料和具有不低于pH 6的pH阈值的第二聚合物材料的混合物，其中，所述pH阈值是以下的pH：低于此pH时第二聚合物材料不溶于含水介质，在此pH，或高于此pH时第二聚合物材料可溶于含水介质，所述内层包含：(i)可溶于肠液或胃肠液中的作为完全中和的聚羧酸聚合物的第三聚合物材料，和(ii)碱，其中使用通过将在含水介质中的所述第一聚合物材料与在有机介质中的所述第二聚合物材料组合而形成的包衣制备物将外层直接涂覆于内层。