[发明专利]用于治疗水通道蛋白介导的疾病的化合物

摘要

本发明涉及选择性水通道蛋白、例如水通道蛋白‑4或水通道蛋白‑2抑制剂、例如某些苯基苯甲酰胺化合物在预防、治疗和控制水通道蛋白介导的病症中的用途，所述水通道蛋白介导的病症例如水失衡疾病，例如水肿以及低钠血和过量液体潴溜和例如癫痫症、视网膜缺血和与眼内压和/或组织水化异常相关的其它眼病、心肌缺血、心肌缺血/再灌注损伤、心肌梗死、心肌缺氧、充血性心力衰竭、脓毒症和视神经脊髓炎以及偏头痛这样的疾病；本发明还涉及鉴定水通道蛋白抑制剂的新试验方法。

主权项

1.式1a的化合物用于制备治疗或控制由水通道蛋白介导的选自细胞毒性脑水肿、脊髓水肿、视网膜水肿、视神经水肿、心脏水肿、视神经脊髓炎、低钠血、视网膜缺血和过量液体潴留的疾病或病症的药物的用途，其包括给需要的患者施用游离或药学上可接受的盐形式的式1a的水通道蛋白抑制剂：其中：R₁、R₂、R₃、R₄、和R₅选自H、卤素、卤代C_1‑4烷基和氰基；且R₆选自H和生理学上可水解和可接受的甲酰基、膦酰基、其中R^a1和R^b1可以相同或不同且表示烃基。