[发明专利]作为BIR2和/或BIR3抑制剂的氮杂杂环有效
申请号: | 201380035682.3 | 申请日: | 2013-08-06 |
公开(公告)号: | CN104540806B | 公开(公告)日: | 2017-05-03 |
发明(设计)人: | J.H.霍格;K.乐;Y.楼;S.G.米施克;S.雷米泽夫斯基 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;A61K31/40;A61K31/47;C07D401/12;C07D405/06;C07D409/12;C07D209/44 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本申请披露了式(I)的化合物,或其药用盐,其中R1、R2、R3、m、n和q如在本申请中描述,以及使用所述化合物治疗癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 bir2 bir3 抑制剂 氮杂杂环 | ||
【主权项】:
一种化合物,所述化合物选自:(S)‑N‑(苯并[b]噻吩‑4‑基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑3,3‑二甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑N‑苯基异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;N‑(2‑甲氧基苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;N‑苄基‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑N‑苯乙基异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑N‑(萘‑1‑基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑N‑(萘‑2‑基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2‑氯苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑N‑(5,6,7,8‑四氢萘‑1‑基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;N‑(异喹啉‑1‑基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑4‑基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3S)‑3‑甲氧基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3R)‑3‑羟基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑4‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3S)‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)‑3‑苯基丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2‑氟‑6‑甲基苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氯苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑3,3‑二甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3R)‑3‑甲氧基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酰胺;(S)‑2‑[(S)‑2‑环己基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑乙酰基]‑1,2,3,4‑四氢‑异喹啉‑1‑甲酸(2,6‑二氟‑苯基)‑酰胺;(S)‑2‑((S)‑2‑环戊基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)乙酰基)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)‑2‑苯基乙酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑[(S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑丁酰基]‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑1‑甲酸(2,6‑二氟‑苯基)‑酰胺;((S)‑2‑[(S)‑2‑环己基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑乙酰基]‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑1‑甲酸(2,6‑二氟‑苯基)‑酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑[(S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑丁酰基]‑1,2,3,4‑四氢‑异喹啉‑1‑甲酸(2‑氯‑6‑氟‑苯基)‑酰胺;6‑氯‑2‑[(S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑丁酰基]‑1,2,3,4‑四氢‑异喹啉‑1‑甲酸(2,6‑二氟‑苯基)‑酰胺;6‑氟‑2‑[(S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑甲基氨基‑丙酰基氨基)‑丁酰基]‑1,2,3,4‑四氢‑异喹啉‑1‑甲酸(2,6‑二氟‑苯基)‑酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氯苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2‑氯‑6‑氟苯基)‑2‑((S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)‑2‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)乙酰基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑2‑((S)‑2‑环戊基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)乙酰基)‑N‑(2,6‑二氟苯基)异二氢吲哚‑1‑甲酰胺;(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((S)‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)‑2‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;和(S)‑N‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑((2S,3S)‑3‑甲基‑2‑((S)‑2‑(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑甲酰胺;或每个上述化合物的药用盐。
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