[发明专利]雄激素受体调节剂的晶形在审
| 申请号： | 201380041652.3 | 申请日： | 2013-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN104619692A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | N.D.史密斯;M.R.赫伯特;O.奥尔费里;A.迪哈斯 | 申请（专利权）人： | 阿拉贡药品公司;斯隆－凯特林癌症研究院 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/4184;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;梁谋 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文描述了雄激素受体调节剂4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟代-N-甲基苯甲酰胺的非晶形和晶形。本文还描述了适于施用给哺乳动物的包含所述雄激素受体调节剂的药物组合物，以及单独和与其他化合物结合使用所述雄激素受体调节剂治疗与雄激素受体活性相关联的疾病或病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 激素 受体 调节剂 晶形 | ||
【主权项】：
一种4‑[7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基]‑2‑氟代‑N‑甲基苯甲酰胺的晶形A，其特征在于：(a) X‑射线粉末衍射(XRPD)图案与图1中所示基本上相同；(b) X‑射线粉末衍射(XRPD)图案在4.8±0.1° 2‑θ、7.1±0.1° 2‑θ、14.2±0.1° 2‑θ、16.3±0.1° 2‑θ、20.1±0.1° 2‑θ处具有特征峰；(c) 在‑173℃下的晶胞参数基本上等于以下：(d) 在40℃和75% RH下储存至少一周后具有基本上相同的X‑射线粉末衍射(XRPD)图案；(e) DSC热谱图的吸热具有约108‑120℃的起始温度并且在约133‑135℃处具有峰；(f) DSC热谱图与图19中所示的DSC热谱图基本上类似；(g) 观察到的水溶解度为约0.01mg/mL；或(h) 它们的组合。
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