[发明专利]酰胺醇类抗细菌剂

摘要

本发明提供了新型的式(I)酰胺醇类衍生物、它们用于治疗哺乳动物的感染的用途、含有这些新型化合物的药物组合物、以及用于制备这些化合物的方法。

主权项

一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其中所述Het部分是具有1至5个选自N、O以及S的杂原子的4元至14元环系，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R5取代；其中R1a)‑H，b)卤代，c)‑OW，d)‑OC1‑8烷基，e)‑CN，f)‑NR4R5，g)‑C(＝O)NR4R5，h)‑SR4，i)‑SO2R4，j)‑SO2NR4R5，k)‑S(C＝O)R4，l)‑S(＝O)，或m)Het部分，所述Het部分是具有1至5个选自N、O以及S的杂原子的4元至14元环系，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R5取代；其中R2和R3独立地是a)‑H，b)‑卤代，c)‑C1‑C6烷基，d)CN，或e)C3‑C6环烷基；或其中R2和R3连同它们所连接的碳原子一起形成a)任选地具有1至2个选自由以下各项组成的组的杂原子的3元至6元杂环部分：N、NR4、S、SO、SO2以及O，其中所述杂原子或所述杂环任选地被一个至三个R5取代，b)‑羰基(C＝O)，或c)‑C＝NOW；在每次出现时，R4是‑H、C1‑6烷基或‑C3‑6环烷基，其中所述烷基任选地被一个、两个或三个R5取代；在每次出现时，R5是‑H、‑OH、卤代、‑CN、‑NO2、C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、氧代(＝O)、‑NH2、‑NHC1‑4烷基、‑N(C1‑4烷基)2、‑OC1‑4烷基、氧代、‑SH、‑SC1‑4烷基、‑S(C＝O)C1‑4烷基、‑SONC1‑4烷基、‑C(＝O)C1‑4烷基、‑C(＝O)NH2、‑C(＝O)NHC1‑4烷基、‑C(＝O)N(C1‑4烷基)2、‑NC(＝O)NH2、‑NC(＝O)NHC1‑4烷基、NC(＝O)N(C1‑4烷基)2、‑SO2C1‑C6烷基或‑SO2C3‑C6环烷基；其中所述烷基和环烷基任选地被卤代取代；其中n是0至4；其中W是‑H、‑PO(OH)2、‑CH2OPO(OH)2、‑C(＝O)C1‑4烷基、或‑CH2OC(＝O)C1‑4烷基，其中C1‑4烷基任选地被‑OCO2H、‑OCO2C1‑4烷基或‑OC(＝O)NHC1‑4烷基取代；其中X、Y以及Z独立地是‑H、‑卤代、‑C1‑4烷基、‑C1‑4环烷基、‑OH、‑CF3、‑NH2、‑CN、‑N3或‑SCF3；有以下前提条件：a)当R1是NR4R5时，n是1至4；b)当R1是‑H、‑卤代或‑OW时，R2和R3连同它们所连接的碳原子一起形成任选地具有1至2个选自由以下各项组成的组的杂原子的3元至6元杂环部分：N、NR4、S、SO、SO2以及O，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R5取代；c)当R1是‑OH或OC1‑8烷基并且n是0时，R2和R3一起形成除‑羰基(C＝O)以外的部分。