[发明专利]作为RORγT抑制剂的3-氨基环烷基化合物及其用途无效
申请号: | 201380053416.3 | 申请日: | 2013-08-14 |
公开(公告)号: | CN104822657A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | K·J·巴尔;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;N·安东尼;M·H·丹尼尔斯;B·拉波因特;N·夏梅塔 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56;C07D211/92 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 ror 抑制剂 氨基 环烷 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
式I的化合物或其药用盐或溶剂化物,其中:a为化学键或无化学键;z为1、2或3;X为CH2、C(O)、CHRb;Y为CH或N或CRa;n=0、1、2、3或4;A4为CR4或N,A5为CR5或N,A6为CR6或N,A7为CR7或N,条件是A4‑A7中的不多于两个可为N;Ra为(C1‑4)烷基;Rb为(C1‑4)烷基;R1为(i)(C3‑12)碳环基;或(ii)4‑至12‑元杂环基,(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8;R2为羟基羰基、羟基羰基(C1‑10)烷基、(C1‑10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基;R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1‑3)烷基C(O)O‑、苯基、(C1‑4)烷基、氧代或(C1‑4)烷氧基,其中(C1‑4)烷基和(C1‑4)烷氧基任选取代有一个或多个卤素;任选地当z为3时,a表示无化学键且两个R3基团连接至与z为3时形成的哌啶基环的N原子相邻的两个碳原子,使得所述两个R3基团一起形成2‑或3‑碳桥,其与哌啶基环形成氮杂二环[3.2.1]辛基或氮杂二环[3.3.1]壬基环;R4、R5、R6和R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基或氨基(C1‑4)烷基,其中(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基和氨基(C1‑4)烷基任选取代有一个或多个卤素、羟基或(C1‑3)烷氧基;或具有式的基团,其任选取代有一个或多个下述基团:(C1‑10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、氧代、H2NC(O)‑、(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基、(C3‑5)杂环烷基或(C1‑3)烷氧基,其中(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基和(C1‑3)烷氧基任选取代有一个、两个或三个卤素。
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