[发明专利]合成甲状腺激素类似物及其多形体的方法有效
| 申请号： | 201380059943.5 | 申请日： | 2013-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN105008335B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | D·基思·海斯特;罗伯特·J·杜吉德;玛莎·凯利;安娜·察司诺夫;董刚;爱德温·L·克劳;丽贝卡·陶布;查尔斯·H·雷诺兹;崔德淳;舒连鹤;王平 | 申请（专利权）人： | 马德里加尔制药公司;罗氏集团 |
| 主分类号： | C07D237/16 | 分类号： | C07D237/16;A61K31/50;A61P3/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;刘华联 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了合成作为甲状腺激素类似物及其前药的哒嗪酮化合物的方法。根据本发明的优选的方法允许大规模制备具有高纯度的哒嗪酮化合物。在一些实施方式中，根据本发明的优选的方法还允许以高于之前用于制备这些化合物的方法的产率制备哒嗪酮化合物。本发明还公开了哒嗪酮化合物的形态。本发明进一步公开了用于治疗具有至少一种TRP突变的主体中抗甲状腺激素的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 甲状腺 激素 类似物 及其 形体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成方法，其包括：(a)使R1MgX或R1Li与通式(I)化合物：![]()
接触，以形成通式(II)化合物：![]()
其中，R1是异丙基或异丙烯基，X是卤素，R2是H或氨基保护基；以及(b)当R1为异丙烯基时在碱的存在下，或当R1是异丙基时在氧化剂存在下，将通式(II)化合物转变为通式(III)化合物：![]()
其中所述氧化剂为溴。
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