[发明专利]导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法在审
| 申请号： | 201380079552.X | 申请日： | 2013-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN105530961A | 公开（公告）日： | 2016-04-27 |
| 发明（设计）人： | 李炳喆;文炳锡;郑在皓 | 申请（专利权）人： | 株式会社韩国碧欧图像 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04;A61K51/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京金律言科知识产权代理事务所(普通合伙) 11461 | 代理人： | 罗延红;杨移 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法，在本发明中，通过两个步骤在外周型苯二氮卓受体28-OH中导入在辅基二碘甲烷标记氟-18的[18F]氟碘甲烷，或使用三唑三氟甲磺酸酯(triazol ium triflate)前体通过一个步骤以高收率的方式取代氟-18，来制备了导入有氟甲基的氟-18标记放射性示踪剂。与现有的[11C]外周型苯二氮卓受体28和体外结合亲和度、脂肪亲和度及脑神经炎症模型中的药代动力学进行比较，最终确认如下：导入有氟甲基的氟-18标记放射性示踪剂具有与[11C]外周型苯二氮卓受体28类似的结合亲和度和脂肪亲和度。并且，确认如下：在脑神经炎症模型中的正电子发射断层扫描影像比较评价中，导入有氟甲基的氟-18标记放射性示踪剂在更快的时间内在炎症性(inflammatory)区域中选择性/特异性摄取优秀，并在脑神经炎症部位中具有高的稳定性。根据本发明，期待如下脑神经炎症靶正电子发射断层扫描用放射性示踪剂：在导入有新型脑神经炎症靶正电子发射断层扫描用氟甲基的氟-18标记放射性示踪剂的合成及脑神经炎症疾病诊断中，针对与[11C]外周型苯二氮卓受体28相比具有相对长的半衰期的氟-18可通过最小限度的结构变化优秀地进行标记，并验证优秀的选择性、特异性影像及药代动力学优点来可有用地利用。 | ||
| 搜索关键词： | 导入 18 甲基 脑神经 炎症 正电子 发射 断层 扫描 放射性 示踪剂 合成 利用 生物学 结果 | ||
【主权项】：
一种导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描放射性示踪剂的合成，其特征在于，使用在正甲基‑外周型苯二氮卓受体28中导入三唑三氟甲磺酸酯的化合物作为前体，并通过一个步骤在氟甲基中标记氟‑18。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于株式会社韩国碧欧图像，未经株式会社韩国碧欧图像许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201380079552.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
