[发明专利]尼洛替尼中间体的制备方法

摘要

本发明揭示了一种尼洛替尼甲间体3-(4-甲基-1H-1-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺(I)的制备方法，其包括如下步骤：以三氟甲苯为起始原料，依次通过硝化、溴代、缩合和还原制得尼洛替尼中间体(I)。与现有技术相比，该制备方法收率较高、原料易得、工艺简洁和副反应少，适应工业化生产，促进该原料药的经济技术的发展。

主权项

1.一种尼洛替尼中间体(3-(4-甲基-1H-1-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺)(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以三氟甲苯为起始原料，通过硝化反应制得间硝基三氟甲苯，间硝基三氟甲苯经溴代反应得到3-溴-5-硝基-三氟甲苯，3-溴-5-硝基-三氟甲苯与4-甲基-1H-咪唑在催化剂、助催化剂和混合缚酸剂作用下，进行缩合反应制得3-(4-甲基-1H-1-咪唑基)-5-硝基-三氟甲苯，3-(4-甲基-1H-1-咪唑基)-5-硝基-三氟甲苯通过还原反应制得尼洛替尼中间体(I)。