[发明专利]一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用

摘要

本发明公开了一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明提供的化合物，具有丰富的官能团多样性与可修饰性，产物相对易于分离纯化。本发明所提供的化合物对与恶性疟NDH蛋白的活性具有很好的抑制作用，这是一种新的抗疟疾的作用靶点与机制，因而这些化合物对于许多对传统药物已经产生抗性的疟原虫种株也具有很好的抑制作用，这就为当前日益严重的疟原虫耐药性方面提供了新的突破口。同时，疟原虫的NDH与人类的NADH氧化还原酶属于不同的种类，因此可以预期，这类化合物对人类能够产生较少的副作用。综上所述，本发明具有广阔的发展与应用前景。

主权项

式Ⅰ所示化合物，式Ⅰ中，基团X为‑O‑、‑NH‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO₂‑、‑CH₂‑、‑CF₂‑、‑CO‑或‑CHF‑；基团Y为=N‑或=CH‑；n表示取代基的个数，n为0、1或2；基团R₁为‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OH、‑OR、‑CF₃、‑COOR、‑OCF₃或‑R，其中R为碳原子数为1～6的烷基；基团R₂为‑H、‑COOH、‑COOR、‑CONHNH₂、‑CONHOH、‑CONH₂、‑CH₂OH、‑CF₃或碳原子数为1～10的烷基；基团R₃为‑F、‑Cl、‑R、‑OR、‑OH、‑CF₃、‑OCF₃、‑SCF₃、‑SOCF₃、‑SO₂CF₃、‑COOH、‑COOR、‑CONH₂、‑CONHNH₂、‑CONHOH、‑CONHOR，‑NHOCR或‑NHCOCF₃；基团R₄和R₅均为‑H、碳原子数为1～5的烷基或碳原子数为1～5的烷氧基。