[发明专利]一种奎尼酸衍生物、其制程及其用途有效
| 申请号： | 201410007374.6 | 申请日： | 2014-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN104761464B | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 陈惠民;孙仲铭;黄智郁 | 申请（专利权）人： | 陈惠民 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07C231/02;C07D295/13;C07D213/40;C07D317/72;C07D317/46;C07D405/12;C07B43/06;A61K31/165;A61K31/16;A61K31/5375;A61K31/4402;A61 |
| 代理公司： | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司11019 | 代理人： | 寿宁,张华辉 |
| 地址： | 中国台湾新竹*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明关于一种奎尼酸衍生物、其制程及其用途，其具有类奎尼酸结构，并可利用类奎尼酸结构与CD28分子结合以阻断依赖CD28分子参与的T细胞第二讯号路径，进而抑制T细胞的活化，此外，经由将奎尼酸分子中1‑羧基、3‑羟基及4‑羟基进行修饰，可降低生成的奎尼酸衍生物的毒性；其制程分为两步骤，首先在酸性环境催化下将奎尼酸与第一试剂反应而生成中间产物，随后将中间产物与第二试剂反应而获得奎尼酸衍生物；其用途则可透过其抑制T细胞活化的能力，而用于治疗自体免疫疾病、过敏、移植排斥或其他相关免疫失调病症。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奎尼酸 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种奎尼酸衍生物，其特征在于，其包含一类奎尼酸结构，该类奎尼酸结构用以结合至一CD28分子，其中该奎尼酸结构的化学结构式为:其中，R1为一有机官能基团，R1选自‑CH2CH2Ph、‑CH2CH2CH(CH3)2、‑CH2(CH2)2OCH3、正丁基、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2CH2CH(Ph)2、环戊基、正戊基、‑CH2(CH2)2Ph或。
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