[发明专利]一种制备N-[(S)-(2;3;4;5;6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯的方法有效
| 申请号： | 201410007521.X | 申请日： | 2014-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN104761582B | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 李竟鹏;赵楠;邓宇 | 申请（专利权）人： | 上海创诺医药集团有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯的方法，所述方法是首先使二氯磷酸苯酯与五氟苯酚在有机溶剂中、碱性条件下、回流反应5～15小时；再将反应液降至室温，加入L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，在室温下搅拌反应2～8小时；然后抽滤，减压浓缩滤液，对浓缩后的残渣进行重结晶处理。本发明有效解决了现有方法所存在的反应条件苛刻、对设备要求高、收率较低等缺陷问题，实现了以简单操作、温和条件、较高收率制备高纯度N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯，对实现该化合物的规模化生产具有重要价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 五氟苯氧基 苯氧基磷酰基 丙氨酸 异丙酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯的方法，包括如下合成路线：![]()
其特征在于，所述方法包括如下步骤：a)将式Ⅱ所示的二氯磷酸苯酯与式Ⅲ所示的五氟苯酚在有机溶剂中、碱性条件下、回流反应5～15小时；所述的有机溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷；b)将步骤a)的反应液降至室温，加入式Ⅳ所示的L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，在室温下搅拌反应2～8小时；c)抽滤，减压浓缩滤液，对浓缩后的残渣进行重结晶处理。
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