[发明专利]一种地西他滨的制备方法有效
| 申请号： | 201410011059.0 | 申请日： | 2014-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN103739645A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 白文钦;曹守敬;赵桂芳 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;C07H13/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种地西他滨的制备方法：涉及2-脱氧-D-核糖1位羟基的氧甲基化；3，5位羟基的保护；1位氧甲基的酰化；5-氮杂胞嘧啶的活化；以及保护的2-脱氧—D-核糖和活化的5-氮杂胞嘧啶的偶联反应和偶联产物的纯化；脱保护；得到目标产物。本发明提高了产物的纯度，简化了终产物的纯化步骤，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地西他滨的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：![]()
步骤d，5-氮杂胞嘧啶的活化：在硫酸铵的催化下，5-氮杂胞嘧啶在六甲基二硅胺中回流溶解，得到中间体Ⅳ；步骤e，偶联反应：在无水四氯化锡的作用下，中间体Ⅲ和中间体Ⅳ反应生成手性的中间体Ⅴ；中间体Ⅴ在有机溶剂中重结晶纯化得到Ⅴ（β）；步骤f，脱保护反应：Ⅴ（β）在有机碱存在下脱保护，得到目标产物地西他滨。
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