[发明专利]制备三环衍生物的方法有效
| 申请号： | 201410012470.X | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN103772193A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 金明华;芮仁海;崔钟熙 | 申请（专利权）人： | 第一药品株式会社 |
| 主分类号： | C07C65/01 | 分类号： | C07C65/01;C07C51/06;C07D295/192;C07C233/65;C07C323/42;C07C319/20 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 杨国强;张淑珍 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及制备三环衍生物的方法，具体涉及以高产率和高纯度制备三环衍生物中间体的方法，该方法包括：将2-氟间苯二甲酸化合物酯化；对该化合物进行取代反应，引入羟基；引入哌啶基；对该化合物进行还原反应，引入羟基；将所得化合物水解。本发明还涉及由该中间体制备三环衍生物的方法。不同于用柱色谱纯化物质的传统方法，本发明的方法通过重结晶对物质进行纯化，从而以高生产力和高经济可行性以及高产率和高纯度（与传统方法相比）提供三环衍生物及其中间体。此外，不同于使用硼氢化锂（由于其起火风险高而不能在工业上应用）的传统方法，由于本发明的方法使用了起火风险较低的硼氢化钠和氢化铝锂，所以该方法可被有效地用于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备化学式2的化合物的方法，如下述反应式2所示，所述方法包括：步骤1：将化学式8的2-氟间苯二甲酸化合物与醇进行酯化；步骤2：通过将所述步骤1中制得的化学式9的化合物水解，制备化学式10的化合物；步骤3：使所述步骤2中制得的化学式10的化合物与胺化合物发生酰胺化，制备化学式3的化合物；步骤4：通过将所述步骤3中制得的化学式3的化合物进行还原，制备化学式4的化合物；以及步骤5：将所述步骤4中制得的化学式4的化合物水解；[反应式2]![]()
其中，R2为C1-C8直链或支链烷基；X为C4-C6环氨基，或者为C1-C4直链或支链烷基取代的单烷基氨基或二烷基氨基。
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