[发明专利]3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410018057.4 | 申请日: | 2014-01-15 |
公开(公告)号: | CN104774171B | 公开(公告)日: | 2017-06-16 |
发明(设计)人: | 胡文浩;汪成进;邢栋;车久威;王冬伟 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D209/40 | 分类号: | C07D209/40;C07D209/38;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法,以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3‑重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性等优点,且操作简单安全可靠。本发明的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性,含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架,在医药化工领域具有广泛应用前景。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 氧化 吲哚 羟基 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚,其特征在于,其结构如式(A)所示,其中,R1是甲基、H、卤素;R2是甲基、苄基、乙酰基;R3是H、卤素、硝基。
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