[发明专利]厄他培南单钠盐一锅法制备工艺有效
| 申请号： | 201410019328.8 | 申请日： | 2014-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN104788453B | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | 蔡亚祥;方健;张怀宝;林荆鑫 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及医药合成技术领域，尤其涉及厄他培南单钠盐的制备技术领域，具体为厄他培南单钠盐一锅法制备工艺，包括如下步骤i)将式（a）化合物与式（b）化合物在有机碱存在进行缩合反应，将反应液倒入卤代烷烃类溶剂中，用缓冲溶液进行洗涤，有机层浓缩得到式（c）化合物，ii)加入四氢呋喃将上述浓缩的式（c）化合物溶解并冷却至‑5～10℃，滴入质量分数0.5%～5%碳酸氢钠溶液，加入钯碳，通入氢气；反应完毕后，过滤，滤饼用水淋洗；滤液用醋酸/甲醇调pH至5‑6；加入醇类溶剂/二氯甲烷搅拌分层，分得水层中加入A溶剂，在0～5℃温度范围内滴入甲醇/正丙醇混合液，过滤，滤饼用丙酮淋洗得到厄他培南单钠盐。 | ||
| 搜索关键词： | 培南单 钠盐 一锅 法制 工艺 | ||
【主权项】：
一种厄他培南单钠盐一锅法制备工艺，该制备工艺包括如下步骤：i)将式a化合物与式b化合物在有机碱存在进行缩合反应，反应结束，将反应液倒入卤代烷烃类溶剂中，用缓冲溶液进行洗涤，所得有机层浓缩得到式c化合物，ii)加入四氢呋喃将上述浓缩的双保护厄他培南溶解并冷却至‑5～10℃，滴入质量分数0.5％～5％碳酸氢钠溶液，加入钯碳，通入氢气至1.0～2.0MPa并保持温度为‑5～20℃；反应完毕后，过滤，滤饼用水淋洗；滤液用醋酸/甲醇调pH至5‑6；加入醇类溶剂/二氯甲烷搅拌分层，分得水层中加入A溶剂，分得水层，在0～5℃温度范围内滴入甲醇/正丙醇混合液，加入厄他培南单钠盐晶种，过滤，滤饼用丙酮淋洗得到厄他培南单钠盐；所述A溶剂为正丁醇，甲酸甲酯，丁酮，甲基异丁基酮和异戊醇中的一种或两种以上的混合溶剂。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江九洲药业股份有限公司，未经浙江九洲药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410019328.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
