[发明专利]一种盐酸阿考替胺三水合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410025091.4 | 申请日： | 2014-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN103709120A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 宋波;黄建金;李日东;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸阿考替胺三水合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：步骤1，式（1）化合物和N,N-二异丙基乙胺（2）在反应得到化合物（3）；步骤2，化合物（3）2-位氨基脱保护得到化合物（4）；步骤3，化合物（4）与酰氯衍生物缩合得到化合物（5）；步骤4，化合物（5）进一步制备得到盐酸阿考替胺三水合物（6）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿考替胺三 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸阿考替胺三水合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤1，化合物（1）和N,N-二异丙基乙胺（2）反应得到化合物（3），![]()
其中，R1、R2各自独立的代表氨基保护；R3代表羧基保护基；步骤2，化合物（3）在氨基脱保护试剂存在下氨基脱保护得到化合物（4），![]()
步骤3，化合物（4）与下式酰氯衍生物缩合得到化合物（5），![]()
步骤4，化合物（5）通过常规的脱甲基化、盐酸化和结晶化得到盐酸阿考替胺三水合物。
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