[发明专利]一种硝呋太尔的合成方法有效
| 申请号： | 201410027515.0 | 申请日： | 2014-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN103755696A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 程雪翔 | 申请（专利权）人： | 北京安汀医药生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100101 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硝呋太尔的合成方法，包括：在相转移催化剂的存在下，使环氧氯丙烷与甲硫醇钠发生取代反应，得环氧丙甲硫醚；所得环氧丙甲硫醚再经过肼解、环合、缩合得到硝呋太尔。本发明合成方法合成硝呋太尔的收率高，纯度高、杂质少；并且该方法在甲醇钠的碱性条件下进行闭环反应，避免了金属钠的使用，保证生产安全，同时反应容易发生、过程易控，所用原料易得，各步反应基本没有废液，大大降低了工业污染，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝呋太尔 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种硝呋太尔的合成方法，其特征在于，包括：（1）在相转移催化剂的存在下，使环氧氯丙烷与甲硫醇钠发生取代反应，得环氧丙甲硫醚；（2）在95～98℃下，使步骤（1）所得环氧丙甲硫醚与水合肼进行肼解反应，得3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼；（3）在甲醇钠的存在下，使步骤（2）所得3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯加热反应，得到N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑恶唑烷酮；（4）避光条件下，使步骤（3）所得N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑恶唑烷酮与5‑硝基糠醛发生缩合反应，得硝呋太尔。
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