[发明专利]一种(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的外消旋化方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，公开了一种(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷外消旋化方法，所述方法包括：（1）在醚类溶剂或极性非质子性溶剂中，用碘单质和氧气为共氧化剂对(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷进行氧化脱氢制备6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶；（2）在酯类或醇类溶剂中，以Pd/Al₂O₃为催化剂，对所得的氧化产物催化加氢得到外消旋顺式8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷。本发明具有工艺简单、操作方便、反应条件温和等优点。

主权项

1.一种制备如式（I）所示的6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，其特征在于，方法如下： 在醚类溶剂或极性非质子溶剂中，将式（II）所示的(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷用碘单质和氧气为共氧化剂进行氧化脱氢得到6-苄基-5,7-二氧代-1,2,3,4-四氢-吡咯并[3,4-b]吡啶（I），反应式如下： 。