[发明专利]一种吲哚去芳构化合成取代环丙烷化合物的方法

摘要

一种吲哚去芳构化合成取代环丙烷化合物的方法从简单的叶立德和取代的吲哚出发，在碱性条件下反应可以得到各种吲哚去芳构化的取代环丙烷化合物。本发明操作简便实用，原料易得，产率高，非对映选择性好。

主权项

一种吲哚去芳构化合成取代环丙烷化合物的方法，其反应式和条件如下：所述反应物和产物中取代基R1为C1‑C4的烷基、苯基或取代苯基，取代苯基上的取代基为C1‑C6的烷基、卤素、甲氧基中的一种或二种以上，取代基的个数为1‑5个；R2为氢、C1‑C10的烷基、苯基或取代苯基，取代苯基上的取代基为C1‑C6的烷基；R3为氢、C1‑C10的烷基、卤素或甲氧基中的一种取代基或二种取代基；R为C1‑C10的烷基、甲酯基、乙酯基、苯基或酰胺基；叶立德为硫叶立德或氮叶立德，即Y＝N或S，X＝Cl、Br、I、OTf、PF6或BF4；所用的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿、甲苯、1,4‑二氧六环、乙酸乙酯、甲醇、乙醇或异丙醇中一种或二种以上混合；化合物1于有机溶剂中的浓度为0.05～0.2mol/L；所用的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸钾、甲醇钠、甲醇钾、乙酸钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺中的一种或两种以上混合。