[发明专利]一种作用于FGF受体的4,6-二甲基-噁唑并[5,4-d]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮衍生物有效
申请号: | 201410060513.1 | 申请日: | 2014-02-21 |
公开(公告)号: | CN103880861A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 叶发青;郭平;谢自新;刘剑敏;王跃武;宋晓琴;陈梁芳 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人: | 汤东凤 |
地址: | 325035 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种作用于FGF受体的4,6-二甲基-噁唑并[5,4-d]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮衍生物,本发明以1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮为起始原料,用NaNO2进行亚硝化,然后用Na2S2O4还原,再与芳香醛进行Schiff碱反应,最后用SOCl2环合得目标化合物。本发明的4,6-二甲基-噁唑并[5,4-d]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮衍生物对实验用细胞有一定抑制作用,表现出一定的抗肿瘤活性。对于H460细胞,化合物N5a、N5g和N5k的IC50值均小于阳性对照药;对于B16F10细胞,化合物N5f、N5h、N5i和N5k的IC50值小于阳性对照药;对于A549细胞,阳性对照的IC50值偏高,化合物N5f、N5g、N5h和N5l的IC50值均小于该阳性对照药。 | ||
搜索关键词: | 一种 用于 fgf 受体 甲基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种作用于FGF受体的4,6-二甲基-噁唑并[5,4-d]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮衍生物,其特征在于:所述衍生物的化学结构如下:![]()
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