[发明专利]噻唑类化合物、其制备方法及其在制药中的用途

摘要

本发明涉及噻唑类化合物、其制备方法及其在制药中的用途，公开了如通式I和II所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明的式I和式II化合物具有抗肿瘤作用，尤其是抗人多发性骨髓瘤细胞的作用。因此本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。。

主权项

通式I或II所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：X为H、NO₂、卤素、CN、‑SCF₃或‑SO₂CF₃；Y为S、NH、NHCH₂、O、SO或SO₂；R₁代表一个或多个Z₁取代的芳基或杂芳基，其中，Z₁选自卤素、腈基、硝基、三氟甲基或‑OR₃；R₂为‑COR₄、‑CONR₅R₆或1～6个碳的Z₂取代的烷基；R₃和R₄为1～6个碳的烷基；R₅、R₆独立地选自氢原子、1～10个碳的烷基或取代烷基、非取代的或一个或多个Z₃取代的芳基或杂芳基，或者R₅、R₆与非取代或取代的N原子一起形成一个4～8元杂环基；Z₂为‑OH、‑OCOR₇或‑NR₅R₆；Z₃为卤素或‑OR₈；R₇为1～6个碳的烷基或取代烷基；R₈为1～6个碳的烷基或1～6个碳的一个或多个Z₄取代的烷基；Z₄为‑NR₉R₁₀或‑OR₁₁；R₉、R₁₀独立地选自氢原子、1～6个碳的烷基或取代烷基、或者R₉、R₁₀一起形成一个3～8元环烷基、或者R₉、R₁₀与非取代或取代的N原子一起形成一个4～8元杂环烷基；R₁₁为氢原子或1～6个碳的烷基。