[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及其中间体有效
申请号: | 201410063982.9 | 申请日: | 2014-02-25 |
公开(公告)号: | CN103804221A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 叶刚;赵玲;李亮 | 申请(专利权)人: | 湖北迅达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C235/16 | 分类号: | C07C235/16;C07C231/02;C07C59/135;C07C309/73;C07C309/66;C07C303/30;C07D265/32 |
代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 杨立 |
地址: | 435400 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明属于4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备技术领域,尤其涉及一种新的4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及该制备方法的中间体。所述方法包括酰胺中间体的环合、进一步的硝化、及还原。本发明使用的原料苯胺为一种廉价的化学品,酰化原料易于合成,成本低廉,采用在酰化之后硝化较文献的硝化后直接酰化,具有无需取代基保护,选择性高,步骤少,收率高等优点,本发明提供路线无需用到高压,高温,深冷等苛刻的反应条件,无需使用贵重的钯碳催化剂,适合工业化生产的要求。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 苯基 吗啉酮 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种酰胺中间体,其具有下述通式(Ⅲ)的结构:
其中,X1选自Cl、I、Br、OSO2CH3、OSO2Ph、OSO2PhCH3中的任意一种。
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