[发明专利]乏氧选择性抗肿瘤前药茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物无效

专利信息
申请号: 201410064656.X 申请日: 2014-02-25
公开(公告)号: CN103833651A 公开(公告)日: 2014-06-04
发明(设计)人: 张金超;刘思远;王书香;李胜辉;周国强;秦新英;宋常英 申请(专利权)人: 河北大学
主分类号: C07D241/52 分类号: C07D241/52;A61K31/5377;A61K31/48;A61P35/00;A61P15/00;A61P11/00;A61P15/14
代理公司: 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 代理人: 胡澎
地址: 071002 *** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物和其在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。该衍生物的制备方法为:(a)将O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟与间氯过氧苯甲酸混合溶解于二氯甲烷中,反应后冷却至室温,柱层析纯化,真空干燥,得中间体;(b)将中间体与胺类化合物混合溶解于四氢呋喃中,反应后冷却至室温,柱层析纯化,真空干燥,得化学通式(I)所示的化合物。其通过对O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟进行修饰,得到一系列衍生物,所得衍生物用于制备抗肿瘤药物制剂,尤其用于制备抗子宫颈癌、人肺腺癌、人乳腺癌药物制剂。
搜索关键词: 选择性 肿瘤 前药茚 喹喔啉 10 二氧 11 酮肟醚 衍生物
【主权项】:
1.一种茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物,其特征是,其化学通式如(I)所示:其中,R基团为取代胺基,所述取代胺基为哌啶基、吗啉基、吡咯基或N,N-二丁氨基中的任意一种,n为2、4或6。
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