[发明专利]一种博舒替尼的制备工艺在审
| 申请号： | 201410068992.1 | 申请日： | 2014-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN104876865A | 公开（公告）日： | 2015-09-02 |
| 发明（设计）人： | 肖涛;田欣;冯议;王小明;李松 | 申请（专利权）人： | 南京正荣医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种博舒替尼的制备工艺，通过改进反应步骤，优化反应条件，从而减少副反应，提高产率。反应中所用原料价格便宜，可以节约成本。各步反应条件温和，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 博舒替尼 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种博舒替尼(9)的制备方法，如化学式所示： ![]()
其特征在于按以下步骤制备： a.4‑(3‑氯丙氧基)‑5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸甲酯(1)与N‑甲基哌嗪(2)发生氨基化反应得到4‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸甲酯(3)。 b.4‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸甲酯(3)经还原得到4‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑5‑甲氧基‑2‑氨基苯甲酸甲酯(4)。 c.4‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑5‑甲氧基‑2‑氨基苯甲酸甲酯(4)与异恶唑(5)在碱性条件下反应关环得到7‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑4‑酮‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲腈(6)。 d.7‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑4‑酮‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲腈(6)经氯代反应得到7‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑4‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲腈(7)。 e.7‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑4‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲腈(7)与2，4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺(8)反应得到7‑(3‑(4‑甲基哌嗪基)‑1‑丙氧基)‑4‑(2，4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺基)‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲腈(9)。
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