[发明专利]一种制备泰诺福韦的方法有效
| 申请号： | 201410088446.4 | 申请日： | 2014-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN104910209B | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 徐胜平;赵楠;蔺如祥 | 申请（专利权）人： | 上海创诺医药集团有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙)31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备泰诺福韦的方法，其包括如下反应其中A为C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；B为H、C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；R为C1～C3烷基；R’为C1～C3烷基；反应a是使式III化合物与R‑碳酸丙烯酯及对甲苯磺酰氧甲基膦酸二烷基酯反应生成中间体II；反应b是使中间体II在无机酸作用下水解脱除保护基，得到泰诺福韦。利用本发明方法可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低成本、高收率合成高纯度泰诺福韦的目的，节能环保，适合规模化生产，对实现泰诺福韦的工业化生产具有显著性价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 泰诺福韦 方法 | ||
【主权项】：
一种制备泰诺福韦的方法，其特征在于，包括如下反应：其中：A为C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；B为H、C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；R为C1～C3烷基；R’为C1～C3烷基；反应a是使式III化合物与R‑碳酸丙烯酯及对甲苯磺酰氧甲基膦酸二烷基酯反应生成中间体II，具体包括如下操作：将式III化合物、无机弱碱、R‑碳酸丙烯酯溶于有机溶剂中，在90～130℃下反应2～10小时后降至室温，加入强碱，在20～50℃下反应0.5～2小时，然后加入对甲苯磺酰氧甲基膦酸二烷基酯，在20～50℃下继续反应4～10小时，降至室温，减压浓缩反应体系，得到中间体II；反应b是使中间体II在无机酸作用下水解脱除保护基，得到化合物I(泰诺福韦)。
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